Reseptoraffinitet - Tolvon og Remeron

[YoplaitDouble]

Jeg undres over hvorfor jeg ikke får noe særlig god effekt på søvn av Remeron, mens Tolvon år etter år holder seg rimelig effektivt, dog ikke så bra på oppvåkninger når morgenen nærmer seg.

 

Reseptoraffiniteten til H1-reseptoren er følgende for de to:

Tolvon: 1.0

Remeron: 1.6

 

 

Hvis vi bruker dette som doseekvivalenter:

 

Remeron 15mg = Tolvon 30mg

Remeron 30mg = Tolvon 60mg

Remeron 45mg = Tolvon 90mg

 

Vil ikke det si at for å bli like trøtt som jeg blir av 30mg Tolvon, vil jeg behøve 1,6x15mg Remeron = 24mg Remeron. Men jeg blir ikke særlig trøtt av verken 15mg eller 30mg Remeron. Hva kan være årsaken til dette? Hvilke andre faktorer spiller inn?

Endret 12. mai 2014 av YoplaitDouble

[Nils Håvard Dahl, psykiater]

På min forrige bil kunne verkstedet koble på en computer som utførte avansert diagnostikk på de fleste funksjoner og komme med konkrete forslag til hva og hvor mye som burde justeres.

 

På mennesker er det dessverre/heldigvis? ikke bare å sette noen variabler inn i en formel og kalkulere svaret.

[ISW]

Jeg undres over hvorfor jeg ikke får noe særlig god effekt på søvn av Remeron, mens Tolvon år etter år holder seg rimelig effektivt, dog ikke så bra på oppvåkninger når morgenen nærmer seg.

 

Reseptoraffiniteten til H1-reseptoren er følgende for de to:

Tolvon: 1.0

Remeron: 1.6

 

 

Hvis vi bruker dette som doseekvivalenter:

 

Remeron 15mg = Tolvon 30mg

Remeron 30mg = Tolvon 60mg

Remeron 45mg = Tolvon 90mg

 

Vil ikke det si at for å bli like trøtt som jeg blir av 30mg Tolvon, vil jeg behøve 1,6x15mg Remeron = 24mg Remeron. Men jeg blir ikke særlig trøtt av verken 15mg eller 30mg Remeron. Hva kan være årsaken til dette? Hvilke andre faktorer spiller inn?

 

For et herlig spørsmål :-) Konsekvensen av at vi tall-interesserte setter oss inn i medisin.

 

Men du glemmer et par ting. For det første har Remeron cirka tre ganger så høy "fri fraksjon" av stoffet i blodet, siden proteinbindingen (den inaktive delen) til Tolvon er 95% og Remeron 85%.

 

Dernest er det jo slik at et stoff gjerne først binder seg til stedene det har høyest affinitet til, og dernest til øvrige steder nedover listen over affinitet. Et molekyl kan jo kun binde seg en gang, hvis du skjønner. Derfor er 25 mg Seroquel nesten like søvndyssende som 600 mg. I alle fall er ikke forskjellen 24 ganger :-)

 

Både 15 mg Remeron og 30 mg Tolvon skal være mer enn nok for å sove godt. Men kanskje rett og slett ikke Remeron er riktig medisin for deg? Det varierer jo fra person til person.

[YoplaitDouble]

For et herlig spørsmål :-) Konsekvensen av at vi tall-interesserte setter oss inn i medisin.

Men du glemmer et par ting. For det første har Remeron cirka tre ganger så høy "fri fraksjon" av stoffet i blodet, siden proteinbindingen (den inaktive delen) til Tolvon er 95% og Remeron 85%.

Dernest er det jo slik at et stoff gjerne først binder seg til stedene det har høyest affinitet til, og dernest til øvrige steder nedover listen over affinitet. Et molekyl kan jo kun binde seg en gang, hvis du skjønner. Derfor er 25 mg Seroquel nesten like søvndyssende som 600 mg. I alle fall er ikke forskjellen 24 ganger :-)

Både 15 mg Remeron og 30 mg Tolvon skal være mer enn nok for å sove godt. Men kanskje rett og slett ikke Remeron er riktig medisin for deg? Det varierer jo fra person til person.

Kanskje jeg burde byttet ut Tolvon med en liten dose Seroquel. Blir ikke akkurat kvitt disse oppvåkningene med Tolvon. Men jeg er fristet til å vente og se hvordan det går med Efexor først. 14 dager på 150mg nå. Ingen virkning og ingen bivirkninger annet enn munntørrheten som har blitt litt bedre. Skulle ønske jeg kunne trylle frem svaret på serumprøven... Det er så frustrerende å vente. Kan det at jeg opplever mye mer munntørrhet enn alle mine SSRI-forsøk tyde på at jeg har kommet opp i en bedre serumverdi? Er munntørrhet gjerne proporsjonalt med dose?

[ISW]

Kanskje jeg burde byttet ut Tolvon med en liten dose Seroquel. Blir ikke akkurat kvitt disse oppvåkningene med Tolvon. Men jeg er fristet til å vente og se hvordan det går med Efexor først. 14 dager på 150mg nå. Ingen virkning og ingen bivirkninger annet enn munntørrheten som har blitt litt bedre. Skulle ønske jeg kunne trylle frem svaret på serumprøven... Det er så frustrerende å vente. Kan det at jeg opplever mye mer munntørrhet enn alle mine SSRI-forsøk tyde på at jeg har kommet opp i en bedre serumverdi? Er munntørrhet gjerne proporsjonalt med dose?

 

Hei

 

Jeg vet ikke helt med denne munntørrheten, den er jo en svært vanlig bivirkning av Efexor. Så det trenger jo ikke nødvendigvis å bety så mye med tanke på serumkonsentrasjon av Efexor vs Cipralex. Det er også en svært vanlig bivirkning av Remeron.

 

Er det først i det siste du sover dårligere etter å ta Tolvon? Kan det ha noe med Efexor å gjøre kanskje? Jeg trodde du sov rimelig godt når du tok Tolvon.

 

Nå virker jo Seroquel og Tolvon litt på samme måte når det gjelder søvn, men hvis legen din foreslår det skader det vel neppe å gjøre et forsøk?

[YoplaitDouble]

Hei

Jeg vet ikke helt med denne munntørrheten, den er jo en svært vanlig bivirkning av Efexor. Så det trenger jo ikke nødvendigvis å bety så mye med tanke på serumkonsentrasjon av Efexor vs Cipralex. Det er også en svært vanlig bivirkning av Remeron.

Er det først i det siste du sover dårligere etter å ta Tolvon? Kan det ha noe med Efexor å gjøre kanskje? Jeg trodde du sov rimelig godt når du tok Tolvon.

Nå virker jo Seroquel og Tolvon litt på samme måte når det gjelder søvn, men hvis legen din foreslår det skader det vel neppe å gjøre et forsøk?

Jeg sovner alltid raskt når effekten inntrer, men da sover jeg maks 3-4 timer, deretter våkner jeg hvert 90 minutt eller oftere og sover med svært lett søvn siste halvdel av natten. Er gjerne "oppjagd" av angst de siste gangene jeg våkner og når jeg står opp. Så roer det seg i det jeg kommer frem på jobb, inntil det gradvis bygger seg opp mot lunsj igjen. Så blir det litt roligere etter lunsj og så bygger angsten og uroen seg opp mot slutten av dagen igjen og jeg blir urolig, for da skal jeg snart hjemover... Herregud for et sykt liv egentlig. Så utrolig mye uro. Må legge trening til rett etter jobb for å roe meg ned, og da er jeg ganske sliten mot slutten av dagen... Men dette hadde lite med søvn å gjøre.

Nei, merker ikke noen forskjell i negativ retning på søvnen av efexor, bortsett fra de første dagene.

[ISW]

Jeg sovner alltid raskt når effekten inntrer, men da sover jeg maks 3-4 timer, deretter våkner jeg hvert 90 minutt eller oftere og sover med svært lett søvn siste halvdel av natten. Er gjerne "oppjagd" av angst de siste gangene jeg våkner og når jeg står opp. Så roer det seg i det jeg kommer frem på jobb, inntil det gradvis bygger seg opp mot lunsj igjen. Så blir det litt roligere etter lunsj og så bygger angsten og uroen seg opp mot slutten av dagen igjen og jeg blir urolig, for da skal jeg snart hjemover... Herregud for et sykt liv egentlig. Så utrolig mye uro. Må legge trening til rett etter jobb for å roe meg ned, og da er jeg ganske sliten mot slutten av dagen... Men dette hadde lite med søvn å gjøre.

Nei, merker ikke noen forskjell i negativ retning på søvnen av efexor, bortsett fra de første dagene.

 

Dette hørtes ut som meg da angsten min var på det verste. Men det var før jeg startet med Remeron.

 

Jeg tror kanskje at det samme gjelder deg som hva min psykiater fortalte meg. Vi kan ikke forvente at medisiner skal løse problemene, men de kan hjelpe på vei.

 

Kanskje du bør ta en kikk på "bekymringsbussene" til NHD? 

[YoplaitDouble]

Dette hørtes ut som meg da angsten min var på det verste. Men det var før jeg startet med Remeron.

Jeg tror kanskje at det samme gjelder deg som hva min psykiater fortalte meg. Vi kan ikke forvente at medisiner skal løse problemene, men de kan hjelpe på vei.

Kanskje du bør ta en kikk på "bekymringsbussene" til NHD?

Jepp, har fulgt med på de trådene. Fikk masse inspirasjon/motivasjon av filmen av Wilhelmsen i går :-)

Da du hadde den typen angst - Var det Remeron som roet deg ned? Eller når kom Zoloft og Zeldox inn i dette bildet?

Det er svært vanskelig å prøve å endre tankemønstre og forsøke å gjøre endringer når man står midt opp i masse fysiske symptomer som tar overhånd og sliter deg ut. Jeg klarer ikke alltid sette fingeren på hva som er galt, det er bare som om det er masse innvendig "generalisert" uro jeg ikke har kontroll over.

[YoplaitDouble]

Jeg har likevel et håp når det gjelder efexor. Hvis jeg ender opp med like dårlig opptak som med ssri - så vil jeg likevel klare tilsvarende 75mg for en normal person ved å bruke maksdosen. Og for sosial angst er det ikke vist at doser over 75mg ga ekstra fordeler. Og om den sosiale angsten blir dempet tror jeg mye av min generaliserte angst vil roe seg betydelig.

[AnonymBruker]

Denne tråden gjør at jeg lurer på om serumkonsentrasjonsmålinger kan ha noen svært negative bivirkninger...

Anonymous poster hash: 88d63...37a

[YoplaitDouble]

Noe sier meg at jeg ville fått det mye bedre om jeg brukte kvarteret hos legen til psykiatri, og sluttet å grave på nett på egenhånd utenfor dette. Jeg burde strengt tatt slutte med det jeg holder på med her, det løser jo ingenting for meg og gjør bare at jeg graver meg ned i egen psykdom. Føler jeg på en måte er blitt avhengig av å tilegne meg mest mulig kunnskap og grave i dette selv, som en slags tvang...

[frosken]

Noe sier meg at jeg ville fått det mye bedre om jeg brukte kvarteret hos legen til psykiatri, og sluttet å grave på nett på egenhånd utenfor dette. Jeg burde strengt tatt slutte med det jeg holder på med her, det løser jo ingenting for meg og gjør bare at jeg graver meg ned i egen psykdom. Føler jeg på en måte er blitt avhengig av å tilegne meg mest mulig kunnskap og grave i dette selv, som en slags tvang...

Jeg synes det er helt absurd å lese både det du og ISW skriver om slike temaer. Siden du sier det selv, så må jeg si at jeg også oppfatter dette som "nevrotisk" og tvangspreget.

[ISW]

Jeg synes det er helt absurd å lese både det du og ISW skriver om slike temaer. Siden du sier det selv, så må jeg si at jeg også oppfatter dette som "nevrotisk" og tvangspreget.

 

Hadde satt pris på en viss moderering av språkbruken her. 

 

At vi har en nevrotisk og tvangspreget atferd er strengt talt ikke nytt, siden vi har en angstlidelse begge to. At vi lufter litt tanker om ulike medisiner bør vel neppe kalles "helt absurd"

[frosken]

Hadde satt pris på en viss moderering av språkbruken her. 

 

At vi har en nevrotisk og tvangspreget atferd er strengt talt ikke nytt, siden vi har en angstlidelse begge to. At vi lufter litt tanker om ulike medisiner bør vel neppe kalles "helt absurd"

Jeg skrev om hvordan det oppleves å lese det dere skriver, - det er det jeg har beskrevet som "helt absurd".  Fokuseringen på detaljer fremstår som ganske merkelig for meg. Minner meg litt om diskusjoner om kalorier blant anorektikere. Slik ser det ut fra mitt ståsted, men tydeligvis ikke fra ditt. Hvorvidt fokuset er konstruktivt eller ikke for deg, må du selv ta stilling til.

[helseangst]

Jeg sovner alltid raskt når effekten inntrer, men da sover jeg maks 3-4 timer, deretter våkner jeg hvert 90 minutt eller oftere og sover med svært lett søvn siste halvdel av natten. Er gjerne "oppjagd" av angst de siste gangene jeg våkner og når jeg står opp. Så roer det seg i det jeg kommer frem på jobb, inntil det gradvis bygger seg opp mot lunsj igjen. Så blir det litt roligere etter lunsj og så bygger angsten og uroen seg opp mot slutten av dagen igjen og jeg blir urolig, for da skal jeg snart hjemover... Herregud for et sykt liv egentlig. Så utrolig mye uro. Må legge trening til rett etter jobb for å roe meg ned, og da er jeg ganske sliten mot slutten av dagen... Men dette hadde lite med søvn å gjøre.

Nei, merker ikke noen forskjell i negativ retning på søvnen av efexor, bortsett fra de første dagene.

Litt off topic, men har du merket noe til merkelige drømmer på tolvon eller remeron? Jeg står på remeron 15mg og har helt merkelige og livaktige drømmer. I natt hadde jeg for første gang mareritt (etter at jeg begynte på remeron for 3-4  mnd siden, og det var så geusomt og livaktig at da jeg våknet skjønte jeg nesten ikke at det bare hadde vært en drøm. Dette kan også ha noe med at jeg trapper ned på sobril, det aner jeg ikke, men det var helt grusomt og jeg gruer meg til å gå og legge meg ikveld. I tillegg har jeg de siste dagene opplevd at jeg hører en slags stemme idet jeg holder på å sovne. Jeg våkner selvfølgelig til igjen fordi jeg blir så redd, også kan de skje opptil flere ganger idét jeg holder på å sovne. Jeg har aldri hatt psykose, og har aldri i mitt liv hørt stemmer i våken tistand, men dette skremmer meg helt vanvittig. Angstnivået og stressnivået har vært på topp de siste dagene, så det har helt sikkert sammen heng med det, men jeg klarer ikke legge fra meg tanken om at det kan være farlig. Jeg har opplevd dette tidligere ved innsoving, og psykologen  min har sagt at det er helt ufarlig og uskyldig, men de siste par-tre dagene har det skremt meg mye mer enn før. Mulig dette også har noe med at jeg trapper ned på sobril.. Sorry, dette hadde ingenting med det du skrev om i utgangspunktet, jeg ble bare litt nysgjerrig.

[YoplaitDouble]

Litt off topic, men har du merket noe til merkelige drømmer på tolvon eller remeron? Jeg står på remeron 15mg og har helt merkelige og livaktige drømmer. I natt hadde jeg for første gang mareritt (etter at jeg begynte på remeron for 3-4  mnd siden, og det var så geusomt og livaktig at da jeg våknet skjønte jeg nesten ikke at det bare hadde vært en drøm. Dette kan også ha noe med at jeg trapper ned på sobril, det aner jeg ikke, men det var helt grusomt og jeg gruer meg til å gå og legge meg ikveld. I tillegg har jeg de siste dagene opplevd at jeg hører en slags stemme idet jeg holder på å sovne. Jeg våkner selvfølgelig til igjen fordi jeg blir så redd, også kan de skje opptil flere ganger idét jeg holder på å sovne. Jeg har aldri hatt psykose, og har aldri i mitt liv hørt stemmer i våken tistand, men dette skremmer meg helt vanvittig. Angstnivået og stressnivået har vært på topp de siste dagene, så det har helt sikkert sammen heng med det, men jeg klarer ikke legge fra meg tanken om at det kan være farlig. Jeg har opplevd dette tidligere ved innsoving, og psykologen  min har sagt at det er helt ufarlig og uskyldig, men de siste par-tre dagene har det skremt meg mye mer enn før. Mulig dette også har noe med at jeg trapper ned på sobril.. Sorry, dette hadde ingenting med det du skrev om i utgangspunktet, jeg ble bare litt nysgjerrig.

 

Har vel hatt noen litt ekle drømmer i forbindelse med Tolvon før, men det er litt vanskelig å vite om det er naturlig eller ikke, da jeg har gått på Tolvon i 2,5 år. Men, doseendring Cipralex + Sobril har gitt ganske levende drømmer. Ikke direkte skumle, men veldig virkeligere. Doseendring Efexor + Sobril derimot, har gitt meg noen av de verste marerittene jeg kan huske. Følte meg dårlig til langt ut på dagen, for drømmene var så brutale og virkelige. Men opplever stort sett bare sånt ved doseendringer, ikke ellers 

[helseangst]

Har vel hatt noen litt ekle drømmer i forbindelse med Tolvon før, men det er litt vanskelig å vite om det er naturlig eller ikke, da jeg har gått på Tolvon i 2,5 år. Men, doseendring Cipralex + Sobril har gitt ganske levende drømmer. Ikke direkte skumle, men veldig virkeligere. Doseendring Efexor + Sobril derimot, har gitt meg noen av de verste marerittene jeg kan huske. Følte meg dårlig til langt ut på dagen, for drømmene var så brutale og virkelige. Men opplever stort sett bare sånt ved doseendringer, ikke ellers 

Ok, tusen takk for svar. Da er det jo ikke umulig at det har noe med nedtrappingen av sobril å gjøre. Mitt var ikke brutalt, men mer psykoligsik jævlig. Litt sånn som jeg kan oppleve tankespinn på dagen, bare at i drømmen er det hundre ganger verre og helt uholdbart. Det føltes som om jeg hadde mistet forstanden. Nå er det jo dette angsten min dreier seg om om dagen, så det er kanskje ikke så rart.

[motorPrøysen]

Både Tolvon og Remeron virker aktiverende ved høyere doser. Hvis du ikke sovner på 15 mg Remeron, forsøk en lavere dose.

 

Remeron og Tolvon endrer også søvnarkitekturen og gir mer REM-søvn (drømmesøvn).

[ISW]

Remeron og Tolvon endrer også søvnarkitekturen og gir mer REM-søvn (drømmesøvn).

 

Er det ikke motsatt?

[motorPrøysen]

SSRI og TCA minsker REM-søvn, men ikke Remeron.

 

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12566938

 

Det er også flere kasusrapporter om mareritt i forbindelse med Remeron.